Dược lực học

Seviteronel là một loại thuốc chống ung thư không steroid, hoạt động đặc biệt như một chất ức chế tổng hợp androgen thông qua sự ức chế enzyme CYP17A1, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến.[3][4][5][6][7][8] Nó có độ chọn lọc xấp xỉ 10 lần để ức chế 17,20-lyase (IC50 = 69 nM) trên 17α-hydroxylase (IC50 = 670 nM), mà kết quả trong vòng chưa can thiệp với corticosteroid sản xuất liên quan đến các chất ức chế CYP17A1 phê duyệt abiraterone axetat (mà phải được dùng kết hợp với prednisone để tránh thiếu hụt glucocorticoid và dư thừa mineralocorticoid do ức chế 17α-hydroxylase) và do đó có thể administerable mà không có một đồng thời glucocorticoid ngoại sinh.[4][5][6][7][8] Seviteronel được lựa chọn nhiều hơn 58 lần để ức chế 17,20-lyase so với abiraterone (chất chuyển hóa hoạt động của abiraterone acetate), có giá trị IC50 để ức chế 17,20-lyase và 17α-hydroxylase của 15 nM và 2,5 nM, tương ứng.[7] Ngoài ra, trong các mô hình in vitro, Seviteronel dường như có hiệu quả cao hơn như là một antiandrogen so với abiraterone.[6] Tương tự như abiraterone acetate, Seviteronel cũng đã được tìm thấy hoạt động ở một mức độ nào đó như là một chất đối kháng của thụ thể androgen.[6]